Central nervous system and analgesic profiles of Lippia genus

Abstract Many people use medicinal plants to relieve disorders related to the central nervous system, such as depression, epilepsy, anxiety and pain, even though the effectiveness of most of them has not yet been proven through scientific studies. Plants of the Lippia genus, Verbenaceae, are widely used in ethnobotany as a food, for seasoning and in antiseptic remedies. They are also marketed and used for the treatment of different types of pain, including stomach ache, abdominal pain and headache, as well as being used as sedatives, anxiolytics and anticonvulsants. Despite their widespread use, there are no reviews on the central nervous system profile of plants of this genus. Therefore, the databases Medline-PubMed, Embase, Scopus and Web of Science were searched using the terms Lippia and biologic activity. Thirty-five papers were found. Eleven species of Lippia showed central nervous system activity, with leaves and the aerial parts of plants being the most commonly used, especially in aqueous and ethanol extracts or volatile oil. The species are composed mainly of terpenoids and phenylpropanoids, including polyketides, flavonoids and in less quantity some alkaloids. Although several species of Lippia present analgesic activity, most studies have not explored the mechanisms responsible for this effect, however, there is some evidence that volatile oils and constituents of the extracts may be responsible for the relief of some CNS disorders, but the effects on pain modulation seem to be the most exploited so far.

Efecto citoprotector de extractos de Eugenia jambolana y Psidium myrsinites DC. A. contra peroxidación lipídica inducida por hierro II / Citoprotective effect of Eugenia jambolana and Psidium myrsinites DC. A. against the lipid peroxidation induced by iron II

La evaluación de la actividad antioxidante ha sido una cuestión relevante teniendo en cuenta su importancia para la salud humana. Estudios recientes muestran que el uso de plantas en forma de jugos o tés como fuentes de antioxidantes naturales, que se pueden utilizar como complemento para el tratamiento de diversas enfermedades. En este contexto, evaluado el potencial antioxidante in vitro, de extractos de Eugenia jambolana Lam y Psidium myrsinites DC. A. y cuantificar fenoles y flavonoides presentes en los extractos. La peroxidación lipídica ha sido evaluada por la técnica de TBARS (sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico). De acuerdo con los resultados, mostraron una mejor actividad antioxidante del extracto de psidium myrsinites DC. A. Para poner a prueba TBARS con fosfolípido de huevo extrae redujo los niveles basales en el proceso de peroxidación de lípidos, la CI50 del extracto etanolico de Euguenia jambolana (EEFEJ) mostró los mejores resultados, con un más bajo valor de la CI50 en comparación con el extracto hidroetanolico de Psidium mirsinites, demostrado ser más efectivo. Por lo tanto, a través de estas pruebas se puede ver que los extractos de las hojas de la especie, Eugenia jambolana Lam y Psidium myrsinites DC. A., la actividad antioxidante de exposiciones, sustancias fenólicas directamente relacionados producidos a partir de su metabolismo secundario.

The evaluation of the antioxidant activity has been a relevant and important issue to human health. Recent studies show that the use of plants juices or teas as sources of natural antioxidants, which can be used as an adjuvant in the treatment of several diseases. In this context, was evaluated the in vitro antioxidant potential of the extracts of Psidium myrsinites DC. and Eugenia jambolana Lam. The total of phenols and flavonoids were quantified in the extracts. Lipid peroxidation was evaluated by the technique of TBARS (thiobarbituric acid reactive substances). According to the results, was showed a better antioxidant activity in the extract of Psidium myrsinites DC. A. In the TBARS assay with egg phospholipid the extracts reduced the basal levels in the process of lipid peroxidation and the IC50 of ethanol extract of Eugenia jambolana (EEFEJ) showed the best results with a lower value of IC50 compared with hydroethanol extract of Psidium mirsinites, demonstrating be more effective. Therefore, through these tests can be seen that extracts from the leaves of the species, Eugenia and Psidium jambolana Lam myrsinites DC. A., exhibit antioxidant activity, directly related phenolic substances produced from the secondary metabolism.

Avaliação da atividade antibacteriana dos extratos metanólico e hexânico do caule folhado de Melissa Officinalis / Evaluation of the Antibacterial Activity of Methanolic and Hexanic Extracts of Puff Pastry Stem, Melissa Officinalis / Evaluación de la actividad antibacterial de extractos metanol y hexano, el tallo rodadura Melissa Officinalis

Introdução: Melissa officinalis, da família Lamiaceae, é uma erva comumente utilizada na medicina popular. É conhecida no Brasil como Melissa, erva cidreira, cidrilha e melitéia. Tendo em vista que M.officinalis L é largamente utilizada na medicina popular, dentre elas para uso antibacteriano, este trabalho teve como principal objetivo avaliar a atividade antibacteriana e modulatória de extratos metanólico e hexânico do caule folhado de M. officinalis frente a cepas de bactérias padrões e multirresistentes. Materiais e métodos: Os extratosmetanólico e hexânico do caule folhado de M. officinalis L foram analisados para a atividade antibacteriana por meio de teste de microdiluição para determinação de concentração inibitória mínima (CIM) e modulação de aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina). Resultados: Na avaliação DACIM foram obtidos resultados ≥1024 μg/mLcontra as bactérias (Escherichia coli e Staphylococcus aureus) em ambos extratos. O extrato metanólico mostrou resultados relevantes em associação com gentamicina potencializando o efeito contra E. coli e S. aureus quando associado à amicacina, nesta bactéria houve antagonismo. Já o extrato hexânico, resultou em uma redução da CIM de amicacina e gentamicina frente a linhagens de E. coli, mostrando efeito antagonista com a amicacina conta cepas de S. aureus. Conclusão: Conclui-se que o material vegetal influencia no comportamento dos antimicrobianos, tornando este trabalho importante como parâmetro para estudos mais aprofundados que possam combater a crescente resistência de bactérias patogênicas.

Introduction: Melissa officinalis, of the Lamiaceae family, is a herb commonly used on folk medicine. In Brazil it is known as Melissa, erva cidreira, cidrilha and meliteia. Considering that the M. Officinalis L is widely used in folk medicine, as for antibacterial use, among others, the main objective of this work was to evaluate the antibacterial and modulating activity of methanolic and hexanic extracts of M. officinalis L against pattern and multidrug resistant bacterial strains. Material and methods: The methanolic and hexanic extracts of the stem of puff pastry of M. officinalis L were analized to determine antibacterial activity by using the microdiluition for establishing the minimal inibitory concentration (MIC) and aminoglycosides (gentamicin and amikacin) modulation. Results: In the MIC evaluation, the results obtained were ≥1024 μg/mL against bacteria (Escherichia coli and Staphylococcus aureus) in both extracts. The methanolic extract showed important results when associated with gentamicin, since it potentiates its effect against E. coli and S. aureus when associated with amikacin, where antagonism was found. As to the hexanic extract, it showed a MIC reduction of amikacin and gentamicin against S. aureus strains. Conclusion: It was concluded that the plant material influences the antimicrobial behavior, a fact that makes this study an important parameter to deeper studies to combat the increase of pathogenic multidrug-resistant bacteria.

Introducción: Melissa Officinalis, de la familia Lamiaceae, es una hierba utilizada en la medicina popular. Es conocido en Brasil como erva cidreira, melisa, y melitéia cidrilha. Teniendo en cuenta que M. Officinalis L. se utiliza ampliamente en la medicina popular, entre ellos para uso antibacteriano, este trabajo tuvo como objetivo evaluar la actividad antibacteriana y modulador de extracto de metanol y hexano rodar el tallo de M. officinalis L. frente a las cepas de bacterias normas y las bacterias multirresistentes. Materiales y métodos: se analizó el extracto de metanol y hexano del tallo rodadura M. Officinalis L. para la actividad antibacteriana por una prueba de microdilución para la determinación de la Concentración Mínima Inhibitoria (MIC) y la modulación de aminoglucósidos (gentamicina y amikacina). Resultados: en la evaluación de la MIC los resultados obtenidos fueron ≥1024 μg/ml con contra las bacterias (Escherichia coli y Staphylococcus aureus) en ambos extractos. El extracto de metanol mostró resultados significativos en combinación con efecto potenciador gentamicina contra E. coli y s. Aureus cuando se combina con amikacina, esta bacteria era antagonismo. Ya extracto de hexano dio lugar a una reducción de la MIC de amikacina y gentamicina contra cepas de E. coli, que muestra el efecto antagónico con cepas de la cuenta de amikacina de S. Aureus. Conclusión: se concluye que el material vegetal influye en el comportamiento de los antimicrobianos, lo que hace este trabajo importante como parámetro para futuros estudios que puedan combatir la creciente resistencia de las bacterias.

Avaliação comparativa da modulação de antibióticos, frente às cepas bacterianas de Escherichia coli, Staphylococcus aureus / Evaluación comparativa de la modulación de antibióticos frente a cepas bacterianas de Escherichia Coli, Staphylococcus / Comparative Evaluation of the Modulation of Antibiotic-Activity against Strains of Escherichia coli and Staphylococcus aureus

Introdução: Combinações múltiplas de drogas estão sendo utilizadas no combate à disseminação de bactérias patogênicas resistentes a antibióticos. No entanto, a utilização incorreta desses antibióticos fez com que algumas bactérias sejam selecionadas, deixando apenas as resistentes aos agentes antimicrobianos, com o consequente surgimento de resistência aos antibióticos. Objetivos: Nesse contexto, avaliaram-se as atividades microbiológicas dos antibióticos claritromicina, gentamicina, ciprofloxacino e imipenem, além de comparar as atividades da associação entre esses fármacos, frente às cepas bacterianas de Escherichia coli e Staphylococcus aureus. Materiais e Métodos: A Concentração Inibitória Mínima (CIM) foi realizada pelo método de microdiluição em caldo para cada uma das amostras selecionadas. Posteriormente, com base nos valores das cims, foi avaliado o efeito antimicrobiano da combinação das drogas pelo método de modulação. Resultados: A associação demonstrou efeitos sinérgicos frente às linhagens testadas, sugerindo-se que a associação dos antibióticos testados aumenta o seu potencial antimicrobiano. Conclusão: Nesse sentido, o uso de antibióticos em combinação pode ser realizado mediante investigações posteriores que comprovem a segurança de seu uso.

Introducción: Actualmente, se está utilizando la combinación de múltiples drogas en la lucha contra la propagación de bacterias patógenas resistentes a los antibióticos. Sin embargo, el uso inadecuado de estos antibióticos ha causado que algunas bacterias se seleccionen, con la consiguiente aparición de resistencia a los antibióticos. Objetivo: Se evaluó la actividad microbiológica de los antibióticos claritromicina, gentamicina, ciprofloxacino e imipenem, y se comparó la actividad sinérgica de estos fármacos, frente a las cepas bacterianas de Escherichia coli y Staphylococcus aureus. Materiales y Métodos: Se determinó la Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) por el método de microdilución en caldo para cada una de las muestras seleccionadas y se evaluó el efecto antimicrobiano de la combinación de fármacos por el método de modulación. Resultados: La combinación mostró efectos sinérgicos frente a las cepas ensayadas, lo que sugiere que la asociación de los antibióticos ensayados aumenta su potencial antimicrobiano. Conclusión: Se puede utilizar antibióticos en combinación; sin embargo, se requiere realizar investigaciones adicionales que demuestren ser seguros para su utilización.

Introduction: Combining multiple drugs is an strategy used to combat the dissemination of pathogenic and drug resistant bacteria. However, the misuse of these drugs against bacteria have caused the selection of more resistant specimens called multidrug-resistant bacteria. Objective: In this work we evaluated the antibiotic activity of claritromicin, gentamicin, ciprofloxacin and imipenen, alone or associating one by one, against strains of Escherichia coli and Staphylococcus aureus. Material and methods: The minimal inhibitory concentration (mic) was performed using the microdilution assay. Based in the mic values, the antibiotic effect of the drugs alone and in association were determined. Results: The association between the drugs demonstrated the synergism against the bacterial strains. Conclusion: The use of the combined antibiotic-therapy can be positively performed, but additional studies have to be conducted first for proving that its use is safe.

ATIVIDADE ANTIMICROBIANA E EFEITO COMBINADO SOBRE DROGAS ANTIFÚNGICAS E ANTIBACTERIANAS DO FRUTO DE Morinda citrifolia L / Antimicrobial Activity and Combined Effects on Antifungal and Antibacterial Drugs the Fruit of Morinda citrifolia L / Actividad antimicrobiana y efecto combinado sobre medicamentos antifúngicos y antibacterianos del fruto de Morinda citrifolia L

O aparecimento de micro-organismos resistentes e a toxicidade associada aos fármacos antimicrobianos aumentam a necessidade de pesquisas por novos princípios ativos. Morinda citrifolia L., uma planta frutífera utilizada popularmente como antibacteriano e com diversos outros usos farmacológicos. Possui diversos metabólitos primários e secundários, principalmente flavonóides, triterpenóides e alcalóides. O presente trabalho visou testar o potencial antimicrobiano e modulador dos extratos do seu fruto. Os extratos do fruto foram testados quanto ao seu efeito antimicrobiano e em combinação com antibacterianos e antifúngicos contra microrganismos patógenos pelo método de microdiluição em caldo. Observou-se que as associações entre antibióticos e extratos mostraram resultados com relevância clínica diante dos testes com bactérias Pseudomonas aeruginosa e Escherichia coli.

The rising of the drug resistant microrganisms and the toxicity related with the antimicrobial drugs enhances the necessity about the search of new bioactive compounds. Morinda citrifolia L. is a fruit tree traditionally used as antibacterial and with several other pharmacological properties. This plant presents several phytocompounds as flavonoids, alkaloids and triterpenes. The objective of this work was assay the antimicrobial and modulatory potential of the fruit extract. The extract was assayed alone and associated with antibiotics and antifungals against pathogenic microrganisms using the microdilution assay. The results demonstrated that the association between extract and antimicrobial drugs resulted in a potentiation of the drug activity clinically relevant against Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli.

La aparición de microorganismos resistentes y la toxicidad asociada a los antimicrobianos aumenta la necesidad de investigar nuevos principios activos. Morinda citrifolia L., es una planta fructífera utilizada popularmente como antibacteriano y con otros diversos usos farmacológicos. Posee diversos metabolitos primarios y secundarios, principalmente flavonoides, triterpenoides y alcaloides. Este estudio tuvo como objetivo ensayar la potencial actividad antimicrobiana y moduladora de los extractos obtenidos de su fruta. Los extractos de las frutas fueron testados tanto para determinar el efecto antimicrobiano como también utilizándolo en combinación con agentes antibacterianos y antifúngicos contra microorganismos patógenos, por el método de microdilución en caldo. Se observó que la asociación entre antibióticos y extractos dió resultados clínicamente significativos en pruebas con bacterias Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli.

In vitro EVALUATION OF THE ANTIBACTERIAL AND MODULATORY ACTIVITIES OF CORN AND SOY FIXED OILS / Evaluación in vitro de la actividad antibacteriana y moduladora de aceites de maíz y soja

Nowadays, it is widely known that resistant pathogenic strains are becoming one of the greatest health problems related to human sciences. It is also known that fatty acids can present antimicrobial activity. The corn and soy oils are rich in fatty acids. In this regard, this work aimed to evaluate antibacterial and modulatory activity of these two industrial fixed oils. Both tests were performed using the microdilution method to Minimum inhibitory concentration under 1024 mg/ml. The aminoglycosides activity was enhanced by combining corn oil using E. coli 27. One of the mechanisms that might explain the synergism toward the corn oil, in part, might be due to the hidrophobic nature of the saturated and unsaturated lipids present in the sample. The results indicate that fixed oils might play a role as an alternative way to potentiate of the antimicrobial drugs.

Hoy en día, es ampliamente conocido que las cepas patógenas resistentes a antibioticos se están convirtiendo en uno de los mayores problemas de salud en el campo de la ciencias de la salud. También se sabe que los ácidos grasos pueden presentar actividad antimicrobiana. Los aceites de maíz y de soja son ricos en ácidos grasos. En este sentido, esta investigacion dirigida para evaluar la actividad antibacteriana y modulador de estos dos aceites fijos usados industrialmente. Ambas pruebas se realizaron utilizando el método de microdilución de concentración inhibitoria mínima en 1,024 mg/ml. La actividad de los aminoglucósidos se mejoró mediante la combinación de aceite de maíz usando E. coli 27. Uno de los mecanismos que podrían explicar la sinergia hacia el aceite de maíz, en parte, podría ser debido a la naturaleza hidrofóbica de los lípidos saturados e insaturados presentes en la muestra. Los resultados indican que los aceites fijos podrían desempeñar un papel como una forma alternativa para potenciar de los fármacos antimicrobianos.

Avaliação da atividade citotóxica e potencial antiparasitário in vitro do a-pineno e carvacrol / Cytotoxic and antiparasitic in vitro activities of a-pinene and carvacrol

A leishmaniose e a doença de Chagas tem sido um grande desafio, no que diz respeito à sua terapêutica. Devido à grande dificuldade de encontrar fármacos que garantam uma ação terapêutica eficiente e menos agressora à espécie humana, diferentes produtos naturais vêm sendo testados. Muitas espécies vegetais foram investigadas quanto à sua ação leishmanicida e tripanocida na expectativa de que seus compostos metabólicos possuam atividade antiparasitária e ausência ou baixa citotoxicidade. Neste estudo sobre bioatividade do a-pineno e carvacrol, avaliaram-se os potenciais leishmanicida e tripanocida. O carvacrol apresentou um percentual de inibição de 38,34% e 74,12% para as formas promastigotas e epimastigotas respectivamente, na concentração de 100µg/mL, apresentando uma citotoxicidade de 21,62%. O a-pineno apresentou 100% e 5,30% de inibição para as formas epimastigota e promastigota na concentração de 100 µg/mL, com citotoxicidade de 87,88%.

Leishmaniasis and Chagas Disease represent a great challenge against the modern therapeutics. Due the high difficult to find new drugs with therapeutic efficacy and low toxicity, several natural products had been screened. Many species of plants were investigated about their leishmanicidal and trypanocidal activities. Some phytocompounds are the a-pinene and carvacrol. In this work, we evaluated the bioactivities of a-pinene and carvacrol against Trypanosoma cruzi and Leishmania braziliensis cell lines. The carvacrol inhibited 38,34% and 74,12% of the promatigote and epimastigote forms, respectively at 100 µg/mL, showing a low cytotoxic activity (21,62%). The O a-pinene inhibited 100% and 5,30% against the epimastigote and promastigote forms respectively, at 100 µg/mL, showing a higher cytotoxic activity (87,88%).

Avaliação da atividade antioxidante e citoprotetora dos extratos de Eugenia uniflora Lineau e Psidium sobraleanum Proença & landrum contra metais pesados / Evaluación de la actividad citoprotectora y antioxidante de los extractos de Eugenia uniflora Lineau e Psidium sobraleanum Proença & Landrum contra metales pesados / Evaluation of the Cytoprotective and Antioxidant Activity of the Extracts of Eugenia Uniflora Lineau e Psidium Sobraleanum Proença & Landrum Against Heavy Metals

Objetivo: Estudos recentes apontam a utilização de plantas na forma de sucos ou chás como fontes de agentes antioxidantes naturais que apresentam baixo risco podendo ser utilizado no auxílio do tratamento de várias doenças. Materiais e métodos: Neste contexto, avaliaram-se os potenciais antioxidantes, in vitro, dos extratos de Eugenia uniflora e Psidium sobraleanum, além de quantificar fenóis e flavonoides presentes nos extratos. Resultados: De acordo com os resultados obtidos, observou-se uma melhor atividade antioxidante para o extrato de Eugenia uniflora, para o teste de TBARS com fosfolipídio de ovo, os extratos reduziram os níveis basais no processo de peroxidação lipídica, e quando induzidos por Fe2+ o extrato de Psidium sobraleanum mostrouse mais eficiente. Conclusões: Portanto, através destes ensaios pode-se verificar que os extratos das folhas das espécies, Eugenia uniflora e Psidium sobraleanum, apresentam uma atividade antioxidante, diretamente relacionada com substâncias fenólicas produzidas a partir do seu metabolismo secundário.

Objetivo: Estudios recientes reportan la utilización de plantas en forma de zumos o té como fuente de agentes antioxidantes naturales que presentan bajo riesgo, pudiendo ser utilizados como complemento del tratamiento de diversas enfermedades. Materiales y métodos: En este contexto, se evaluarán in vitro, los potenciales antioxidantes, de los extractos de Eugenia uniflora y Psidium sobraleanum, además de cuantificar fenoles y flavonoides presentes en los extractos. Resultados: De acuerdo con los resultados obtenidos, se observó una mejor actividad antioxidante con el extracto de Eugenia uniflora, en el test de TBARS con fofolípidos de huevo, los extractos redujeron los niveles basales en el proceso de peroxidación lipídica; y cuando fue inducida con Fe+2, el extracto de Psidium sobraleanum se mostró más eficiente. Conclusiones: Por lo tanto, a través de estos ensayos se pudo comprobar que los extractos de las hojas de las especies Eugenia uniflora y Psidium sobraleanum presentan actividad antioxidante, directamente relacionada con sustancias fenólicas producidas a partir de sus metabolitos secundarios.

Objective: Evaluation of antioxidant activity has been an important issue considering its importance in human health. Recent studies show that the use of plants in the form of juices or teas as sources of natural antioxidants with low risk can be used as an aid to the treatment of various diseases. Material and Methods: Evaluation of the antioxidant potential in vitro, extracts of Eugenia uniflora and Psidium sobraleanum, as well as the quantification of phenols and flavonoids present in the extracts. Results: Findings showed a better antioxidant activity for the extract of Eugenia uniflora. In the TBARS test with egg phospholipids, extracts presented a reduction in the basal levels in the lipid peroxidation process; and when the Fe2 + extract was inducted, Psidium sobraleanum proved to be more efficient.. Conclusions: These tests proved that the extracts of leaves of the species Eugenia uniflora and Psidium sobraleanum present antioxidant activity which is directly related to phenolic substances produced in its secondary metabolism.

Atividade antiparasitária in vitro e citotóxica de cariofileno e eugenol contra Trypanossoma cruzi e Leishmania brasiliensis / Actividad antiparasitaria in vitro citotóxica de cariofileno y eugenol contra Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis / In vitro cytotoxic and antiparasitic activity of caryophyllene and eugenol against Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis

Introdução: as doenças negligenciadas persistem por conta de falhas da ciência e acometem principalmente países em desenvolvimento, como exemplos podemos citar a doença de Chagas e a leishmaniose. Objetivo: avaliar o potencial antiparasitário in vitro de um terpenóide componente de óleo essencial, o cariofileno e o eugenol, contra as formas epimastigota e promastigota de T. cruzi e L. brasiliensis, respectivamente, bem como verificar sua citotoxicidade em células de mamíferos. Métodos: para os estudos in vitro de T. cruzi, foi usado o clone B5-CL, estavelmente transfectadas com o gene de Escherichia coli ß-galactosidase (lacZ). Os ensaios de inibição de promastigotas foram realizadas utilizando a estirpe de L. braziliensis, cultivadas a 22 ºC em meio de Schneider de Drosophila suplementado com FBS a 20 %. Para os testes de atividade antiepimastigota, antipromastigota foram utilizados placas de 96 poços com culturas que não tinham atingido a fase estacionária. Os ensaios de citotoxicidade utilizado estirpe de fibroblastos NCTC929 cultivadas em Meio Essencial Mínimo (Sigma). A viabilidade dessas linhagens através da utilização de resazurina como um método colorimétrico. Resultados: as substâncias cariofileno e eugenol foram testadas quanto à atividade antiepimastigota, antipromastigota e quanto à citotoxidade. Foi visto um efeito clinicamente relevante do cariofileno contra os parasitas T. cruzi e L. brasiliensi. Conclusões: os resultados mostram que o cariofileno obteve um melhor resultado quando comparado ao eugenol, sendo capaz de inibir o crescimento dos parasitas testados mostrando uma alternativa contra T. cruzi e L. brasiliensi. Em relação à citotoxidade novos testes deverão ser realizados para futuros testes in vivo.

Introducción: las enfermedades desatendidas persisten debido a los fracasos de la ciencia y afectan principalmente a los países en desarrollo, como ejemplos se pueden citar la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis. Objetivo: evaluar el potencial de un componente in vitro terpenoide antiparasitario aceite esencial, el cariofileno y eugenol contra epimastigotes y promastigotes de Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis, respectivamente, así como comprobar su citotoxicidad en células de mamífero. Métodos: para los estudios in vitro de Trypanosoma cruzi, se utilizó el clon B5-CL, transfectadas establemente con el gen de la ß galactosidasa de Escherichia coli-(lacZ). Los ensayos de inhibición se realizaron con la cepa promastigotes de Leishmania braziliensis, se cultivó a 22 °C en medio de Schneider de Drosophila suplementado con FBS 20 %. Para la actividad de las pruebas antiepimastigota y antipromastigota, se utilizaron placas de 96 pocillos con cultivos que no habían alcanzado la fase estacionaria. En los ensayos de citotoxicidad se utilizó NCTC929, cepa de fibroblastos cultivados en medio esencial mínimo (Sigma). La viabilidad de estas cepas se evaluó mediante el uso de la resazurina como un método colorimétrico. Resultados: las sustancias cariofileno y eugenol se ensayaron para determinar la actividad antiepimastigota y antipromastigota, respecto a citotoxicidad. Se observó un efecto clínicamente relevante de cariofileno contra los parásitos Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis. Conclusiones: los resultados muestran que con el cariofileno se ha obtenido un mejor resultado en comparación con eugenol, siendo capaz de inhibir el crecimiento de parásitos que presentan una alternativa probada contra Trypanosoma cruzi y Leishmania brasiliensis. En cuanto a las pruebas de citotoxicidad, nuevos estudios deben llevarse a cabo para realizar más pruebas in vivo.

Introduction: neglected diseases continue to exist due to failures in science. They mainly affect developing countries. Two examples of neglected diseases are Chagas' disease and leishmaniasis. Objective: evaluate the potential of an in vitro antiparasitic terpenoid essential oil component, caryophyllene and eugenol, against epimastigotes and promastigotes of Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis, respectively, and verify their cytotoxicity in mammal cells. Methods: for in vitro studies of Trypanosoma cruzi, the B5-CL clone was used, stably transfected with the beta-galactosidase gene of Escherichia coli-(lacZ). Inhibition assays were performed on the promastigote strain of Leishmania braziliensis, cultured at 22°C in a Schneider's medium of Drosophila supplemented with 20% FBS. For anti-epimastigote and anti-promastigote activity tests, 96-well plates were used with cultures which had not reached their stationary stage. NCTC929 was used in cytotoxicity tests, a strain of fibroblasts cultured in minimum essential medium (Sigma). The viability of these strains was evaluated using resazurine as colorimetric method. Results: the substances caryophyllene and eugenol were assayed to determine their anti-epimastigote and anti-promastigote activity with respect to cytotoxicity. it was found that caryophyllene has a clinically relevant effect against the parasites Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis. Conclusions: results show that caryophyllene was more effective than eugenol, inhibiting the growth of parasites and thus constituting a proven alternative against Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis. As to cytotoxicity testing, new studies should be conducted in which more in vivo tests are performed.

Citotocixidade e atividade antiparasitária de Lygodium venustum SW / Cytotoxic and antiparasitic activity of Lygodium venustum SW

. Doenças parasitárias infecciosas como leishmaniose e doença de Chagas tem se difundido nas últimas décadas a locais onde antes não se observava sua ocorrência. São consideradas negligenciadas por assolarem países pobres e serem marginalizadas farmacologicamente. O tratamento não apresenta muitas opções de fármacos e estes demonstram relevante toxicidade contribuindo para o aparecimento de diversos efeitos colaterais. A pesquisa com produtos naturais tem se mostrado uma interessante alternativa para a procura por novos fármacos. Lygodium venustum é uma samambaia cosmopolita de hábito lianescente encontrada na encosta na Chapada do Araripe, considerada por algumas populações americanas como planta medicinal para o tratamento de dermatoses, infecções, micoses e tricomoníases. Neste estudo foi avaliada sua atividade anti-parasitária contra Leishmania brasiliensis e Trypanosoma cruzi, bem como sua citotoxicidade através de ensaios n vitro. Foram testadas a fração hexânica e o extrato etanólico obtido das folhas de Lygodium venustum em diferentes concentrações. Para os testes in vitro de T. cruzi, foi utilizado o clone CL-B5 e para Leishmania brasiliensis foram utilizadas formas promastigotas. O ensaio de citotoxicidade foi realizado com linhagens de fbroblastos. L. venustum não apresentou atividade antiparasitária clinicamente relevante na forma de extrato etanólico bruto nem como fração hexânica contra Leishmania. A fração hexânica apresentou uma atividade intermediária contra T. cruzi, porém a concentração de efeito moderado possui citotoxicidade máxima tornando-se inviável para aplicação clínica. Entretanto, a citoxicicidade apresentada poderá ser útil em pesquisas sobre atividade antineoplásica em células tumorais.

Infectious and parasitic diseases like leishmaniasis and Chagas disease have spreading recent decades to places not observed before. They are considered neglected by desolating poor countries and marginalized pharmacologically. There are not many options for the treatment and these drugs have shown signifcant toxicity contributing to the appearance of several side effects. Research on natural products has been shown to be an interesting alternative to the search for new drugs. Lygodium venustum is a cosmopolitan fern with latescence habit found on the Chapada do Araripe, considered by some American popula-tions as a medicinal plant for the treatment of skin diseases, infections, fungal infections and trichomoniasis. This study evaluated its antiparasitic activity against Trypanosoma cruzi and Leishmania brasiliensis, as well as its cytotoxicity through trials in vitro. We tested the ethanolic extract and hexane fraction obtained from the leaves of L. venustum at different concentrations. For in vitro tests of T. cruzi, we used the clone CL-B5 and for L. brasiliensis we used promastigotes. The cytotoxicity assay was performed with strains of fbroblasts. L.venustum showed no antiparasitic activity clinically relevant in the form of crude ethanolic extractor as the hexane fraction against Leishmania. The hexane fraction showed an intermediate activity against T.cruzi, but the concentration of moderate effect has maximum cytotoxicity becoming unfeasible for clinical application. However, the cytotoxicity presented may be useful in research on antineoplastic activity in tumor cells.

Modulation of the norfloxacin resistance in Staphylococcus aureus by Cordia verbenaceae DC.

Background & objectives: Several chemical compounds isolated from natural sources have antibacterial activity and some enhance the antibacterial activity of antibiotics reversing the natural resistance of bacteria to certain antibiotics. In this study, the hexane and methanol extract of Cordia verbenaceae were assessed for antibacterial activity alone and combinated with norfloxacin against the Staphylococcus aureus strain SA1199B. Methods: The minimum inhibitory concentration (MIC) of extracts was assayed using microdilution assay and the modulatory activity was evaluated using plate diffusion assay. Results: The MIC observed varied between 256 to >1024 μg/ml. However, the antibiotic activity of norfloxacin was enhanced in the presence of subinhibitory concentrations of hexane extract of C. verbenaceae (HECV). Interpretations & conclusions: Our results indicate that Cordia verbenaceae DC. can be a source of plant derived products with antibiotic modifying activity.

Avaliação da atividade anti-Trypanosoma e anti-Leishmania de Mentha arvensis e Turnera ulmifolia / Evaluation of the anti-Trypanosoma and anti-Leishmania activity of Mentha arvensis and Turnera ulmifolia

Tripanosomiasis or “Chagas disease”, caused by Trypanosoma cruzi, affect 10 million people in Latin America. Today, the chemotherapy is the only specific treatment against this disease, being the most used drugs the nifurtimox and benznidazole. Leishmaniasis is a disease caused by parasites of the genus Leishmania, mainly founded in regions with forests, as the Amazonia. Recent reports about the Leishmaniasis indicate a deficit of therapeutical drugs available against this disease and reinforce the necessity of the discovering of new drugs. An interesting approach against these diseases is the use of natural products, as the extracts of plants as Mentha arvensis and Turnera ulmifolia. For the in vitro assays against T. cruzi and Leishmania, was used the clone CL-B5 and promastigote forms, respectively. The cytotoxic assay was performed using fibroblasts. Our results indicated that M. arvensis was active against all strains assayed, inhibiting 65 e 47 percent of the assayed strains (IC50 = 192.3 and 531.9 ug/mL respectively), representing an interesting and alternative source of natural products with anti-kinetoplastida activity.

Doença de Chagas, causada por Trypanosoma cruzi, afeta cerca de 10 milhões de pessoas nas Américas. Atualmente, a quimioterapia é o único tratamento específico disponível para esta doença, onde os medicamentos utilizados são nifurtimox e benzonidazol. Leishmaniose tegumentar Americana no Brasil é causada por uma variedade de espécies de Leishmania e uma grande diversidade destes parasitos pode ser encontrada na Região Amazônica. Revisões recentes na quimioterapia de leishmaniose enfatizam as deficiências dos agentes terapêuticos atualmente disponíveis e mostram a necessidade urgente de novos candidatos. Uma alternativa para substituir esses medicamentos são extratos naturais de Mentha arvensis e Turnera ulmifolia. Foram preparados extratos etanólicos das folhas de M. arvensis e T. ulmifolia. Para os testes in vitro de T. cruzi, foi utilizado o clone CL-B5 e para Leishmania brasiliensis foram utilizadas formas promastigotas. O ensaio de citotoxicidade foi realizado com linhagens de fibroblastos. Nossos resultados indicam que M. arvensis foi eficaz contra as cepas de parasitos testadas apresentando 65 e 47 por cento de inibição em uma concentração de 500 ug/mL (respectivamente, CE50 = 192.3 e 531.9 ug/mL), sendo considerada uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade contra T. cruzi e L. brasiliensis.

Phototoxic and modulatory effects of natural products from the skin of Rhinella jimi (Stevaux, 2002)

The skin of amphibians possesses a large diversity of biologically active compounds that are associated with the natural defenses of these animals against pathogens. Five different extracts and fractions were obtained from the skin of Rhinella jimi: methanol extract (ME), methanol fractions (MF), chloroform extract of methanol extract (CF), aqueous alkaloid fraction (AAF) and aqueous non-alkaloid fraction (ANAF). All fractions were evaluated with respect to their antibiotic modifying activity in standard bacterial strains and multiresistant clinical isolates. Antagonism was detected with kanamycin and gentamicin when combined with substances obtained from the skin of R. jimi. Phototoxic activity was observed in the methanol and chlorophorm fractions, as well as the aqueous non-alkaloid fraction. The antagonistic action was apparently associated with the protection afforded by the bacterial populations that inhabit the skin of this amphibian, preventing colonization by pathogenic fungi. The phototoxic activity demonstrated by natural products from the skin of R. jimi showed an interruption of the bacterial growth after UV exposure. This could indicate an antibacterial effect activated by the UV light, opening a path for carrying the attack by pathogenic fungi, causing the disease related with the amphibian decline.

Potentiation of aminoglycoside antibiotic activity using the body fat from the snake Boa constrictor

Boa constrictor is widely used in traditional communities in many different folk remedies and products derived from it are sold in public markets throughout northeastern Brazil and as its body fat has many different therapeutic indications as a folk remedy. The present work evaluates the antibacterial activity of the body fat from the snake Boa constrictor when employed either alone or in combination with antibiotics and discusses the ecological implications of the use of this traditional remedy. Oil (OBC) was extracted from body fat located in the ventral region of B. constrictor using hexane as a solvent. The antibacterial activity of OBC was tested against standard as well as multi-resistant lines, either alone and in combination with antibiotics. OBC did not demonstrate any relevant antibacterial activity against standard or multidrug-resistant bacterial strains. OBC showed synergistic activity when combined with the aminoglycoside antibiotics. Our results indicate that the body fat of Boa constrictor does not possess bactericidal activity, from the clinical point of view, but when combined with an antibiotic, the fat demonstrated a significant synergistic activity.

In vitro interference of Hyptis martiusii Benth. & chlorpromazine against an aminoglycoside - resistant Escherichia coli.

The antibacterial and synergistic activity of the ethanol extract from Hyptis martiusii Benth. was assayed by microdillution. The growth of two isolates of Escherichia coli tested was inhibited by the extract. The minimum inhibitory and minimum bactericidal concentrations (MIC and MBC) values ranged from 512 and >1024 μg/ml for the E. coli 27 and 1024 and > 1024 μg/ml for the E. coli ATCC8539, respectively. A synergism between this extract and all aminoglycosides assayed was demonstrated. In the same form synergism between chlorpromazine and kanamycin, amikacin and tobramycin was observed, indicating the involvement of an effl ux system. Extracts from H. martiusii could be used as a source of plant derived natural products with modifying antibiotic activity and these products may interact and affect multidrug resistance systems (MDR) as efflux pumps.

In vitro anti-staphylococcal activity of Hyptis martiusii Benth against methicillin-resistant Staphylococcus aureus: MRSA strains / Atividade anti-estafilocócica in vitro de Hyptis martiusii Benth contra linhagens de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina: MRSA

This is the first report about the antibacterial activity of Hyptis martiusii Benth. In this study the ethanol extract of H. martiusii was tested for its antimicrobial activity against strains of Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus. The growth of all bacterial strains tested was inhibited by the extract. The diameter of inhibition zones varied from 13 to 20 mm for the extract. The MIC and MBC values ranged from 128 to > 1024mg/mL and 256 to > 1024 mg/mL, respectively. It is therefore suggested that extracts from H. martiusii could be used as an anti-Staphylococcus agent. Compared with methicillin and gentamicin, the extract was more effective, being a promising antibacterial agent.

Este é o primeiro relato de atividade antibacteriana de Hyptis martiusii Benth. Neste estudo, o extrato etanólico de H. martiusii foi avaliado para atividade antimicrobiana contra linhagens de Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. O crescimento de todas as bactérias testadas foi inibido pelo extrato. O diâmetro das zonas de inibição variaram de 13 - 20 mm. Os valores da CIM e CBM variaram de 128 a > 1024 mg/mL e 256 a > 1024 mg/mL, respectivamente. Devido a isso, podemos indicar que o extrato etanólico de H. martiusii pode ser usado como um agente anti-Staphylococcus. Quando comparado com outros antibióticos como meticilina e gentamicina, o extrato foi mais efetivo, demonstrando ser um promissor agente antibacteriano.

Population dynamics and extracellular enzymes activity of mesophilic and thermophilic bacteria isolated from semi-arid soil of Northeastern Brazil

The dynamics of mesophilic and thermophilic bacterial population was studied in the bulk soil and rhizosphere of the grass Aristida adscensionis L. in a caatinga of the semi-arid Brazilian Northeast. Mesophilic heterotrophic bacteria, sporeforming bacteria and actinomycetes were significantly more abundant than thermophiles, and their counts were 10(6) - 10(7) CFU g-1 dry soil, showing weak fluctuations over the one-year study period. Thermophiles were below 10(6) CFU g-1 dry soil and, in general, demonstrated stronger fluctuations over the studied period. Among them, thermophilic actinomycetes showed the greatest decline during the dry season. No significant differences in microbial number were observed between bulk and rhizosphere soil. Mesophilic bacteria were represented mainly by Gram positive, filamentous organisms (actinomycetes) and by Gram positive, endospore-forming, rod-shaped organisms. All isolates of thermophilic bacteria were Gram positive, endospore-forming rods. Most of mesophilic isolates produced amylases and proteases, and 38 percent of isolates produced all studied extracellular enzymes: amylases, proteases, cellulases and chitinases. Among thermophilic bacteria, all isolates showed proteolytic activity and 77 percent produced amylases, but no one produced cellulases or chitinases.

A dinâmica das populações bacterianas meso e termofílicas foi estudada no solo sem raízes e rizosférico associado à gramínea Aristida adscensionis L. na caatinga da zona semi árida do nordeste brasileiro. As bactérias totais heterotróficas, as bactérias esporuladoras e actinomicetos mesofílicos foram significativamente mais abundantes que os termofílicos, suas contagens variando na ordem de 10(6) - 10(7) UFC g-1 de solo seco, apresentando flutuações discretas ao longo de um período de um ano. Microrganismos termófilos foram encontrados numa ordem de 10(6) UFC g-1 de solo seco e demonstraram, em geral, flutuações mais evidentes durante o mesmo período de estudo. Entre os termófilos, os actinomicetos apresentaram um maior declínio durante a estação seca. Nenhuma diferença significativa no número de microrganismos foi observada entre o solo rizosférico e o solo não rizosférico. As bactérias mesofílicas mais observadas foram as filamentosas Gram positivas (actinomicetos) e os bastonetes esporulantes Gram positivos. Todos os isolados termofílicos foram bactérias esporuladoras Gram positivas em forma de bacilo. A maioria dos isolados mesofílicos produziu amilases e proteases, enquanto que 38 por cento das linhagens produziram todas as enzimas extracelulares estudadas: amilases, proteases, celulases e quitinases. Entre as bactérias termofílicas, todos os isolados apresentaram atividade proteolítica e 77 por cento produziram amilases, mas nenhum produziu quitinases ou celulases.